2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111052
    AZD7325 Agonist 99.27%
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325
  • HY-17030
    Acamprosate calcium Agonist ≥98.0%
    Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
    Acamprosate calcium
  • HY-N0067S1
    γ-Aminobutyric acid-d2

    γ-氨基丁酸 d2

    		Agonist 99.72%
    γ-Aminobutyric acid-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    γ-Aminobutyric acid-d<sub>2</sub>
  • HY-16579A
    Etifoxine

    艾替伏辛

    		Activator 99.96%
    Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    Etifoxine
  • HY-14840
    Phenylpiracetam Activator 99.91%
    Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物，活性较piracetam高30到60倍。
    Phenylpiracetam
  • HY-B0033
    Vigabatrin hydrochloride

    盐酸氨己烯酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
    Vigabatrin hydrochloride
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM)，对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM，对阿片受体的 IC50 为 2.8 μM，对螺哌啶醇和血清素的 IC50 为 163，101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM)，对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM。
    Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压，并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane
  • HY-119591
    BPDBA Inhibitor 98.45%
    BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
    BPDBA
  • HY-N1951
    Miltirone

    丹参新酮

    		Agonist 99.74%
    Miltirone 是一种存在 Salvia miltiorrhiza 中的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC50 值为 0.3 μM。
    Miltirone
  • HY-N2096
    Kavain Activator 99.82%
    Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
    Kavain
  • HY-N2313B
    Muscimol hydrochloride

    蝇蕈醇盐酸盐

    		Agonist
    Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之，Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体激动剂 (EC50=0.2 μM)，部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
    Muscimol hydrochloride
  • HY-100991
    FG 7142 Inhibitor 98.73%
    FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
    FG 7142
  • HY-153584
    MRK-898 Modulator 99.48%
    MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
    MRK-898
  • HY-W012123
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

    3,4,5-三甲氧基肉桂酸

    		Agonist 99.79%
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物，具有抗应激作用，能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，但对 α和 β 亚基没有作用。
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
  • HY-B0822
    Fipronil

    氟虫腈

    		Antagonist 98.98%
    Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil
  • HY-B1715
    Oxiracetam

    奥拉西坦

    		Agonist 99.89%
    Oxiracetam (ISF2522) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物，可用于研究认知障碍。
    Oxiracetam
  • HY-101414
    L-DABA

    L-2,4-二氨基丁酸

    		Inhibitor 98.07%
    L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂，IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
    L-DABA
  • HY-132806
    Alogabat Activator 99.93%
    Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
    Alogabat
  • HY-114883A
    Homocarnosine TFA 99.67%
    Homocarnosine TFA 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，具有抗惊厥作用。Homocarnosine TFA 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
    Homocarnosine TFA
  • HY-100370
    MRK-016 Antagonist 99.71%
    MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。
    MRK-016
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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